5-klor-2-N-[4-[4-(dimetylamino)piperidin-1-yl]-2-metoxifenyl]-4-N- (2-dimetylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Produktbeskrivning:

5-klor-2-N-[4-[4-(dimetylamino)piperidin-1-yl]-2-metoxifenyl]-4-N- (2-dimetylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Synonymer:

AP26113;(2-((5-Klor-2-((4-(4-(dimetylamino)piperidin-1-yl)-2- metoxifenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Kemiska och fysikaliska egenskaper

Form: fast

Densitet: 1,3±0,1 g/cm³

Kokpunkt: 737,6±70,0 grader vid 760 mmHg

Molekylformel: C26H34ClN6O2P

Molekylvikt: 529,014

Flampunkt: 399,9±35,7 grader

Exakt massa: 528.216919

PSA: 95,66000

LogP:1,10

Ångtryck:{{0}}.0±2,4 mmHg vid 25 grader

Brytningsindex: 1,626

 

Används:

AP26113 är en effektiv ALK-hämmare med en IC50 på 0,62 nM, som kan övervinna resistensen hos Crisotinib medierad av L1196M-mutation.

AP26113 är mycket effektivt i både känsliga och läkemedelsresistenta H3122-celler, vilket minskar celltillväxt, hämmar ALK-fosfat och inducerar cellapoptos på ett dosberoende sätt. AP26113 verkar på H3122- och H3122CR-celler och reducerar p-ALK med IC50 på 7,4 respektive 16,8 nM. AP26113 verkar på Ba/F3-celler som uttrycker vildtyp eller Mutant EML4-ALK, vilket minskar antalet celler, med IC50 på 10 nM respektive 24 nM. AP26113 hämmar tillväxten av SU-DHL-1, H3122 och Ba/F3-EML4-ALKv1-cellinjer, med GI50-värden på 9nM, 4nM respektive 13nM. AP26113 verkar på Karpas-299-, SU-DHL-1- och L-82-cellinjer och hämmar ALK-fosforylering med IC50 på 3,2 nM, 1,5 nM respektive 2,1 nM. AP26113 verkar på Karpas-299- och H3122-celler och hämmar ALK- och ERK-fosforylering på ett dosberoende sätt. AP26113 verkar på Ba/F3-cellinje (inklusive vildtyp EML4-ALK) och Ba/F3-cellinje (inklusive Mutant EML4-ALKG1269S) för att hämma celltillväxt, med IC50 på 11nM respektive 16nM. AP26113 verkar på Ba/F3-cellinje (inklusive vildtyp EML4-ALK) och Ba/F3-cellinje (inklusive Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) för att hämma celltillväxt och ALK-fosforylering, med IC50 på 74 nM och 335 nM respektive. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) är mycket effektivt i anti-PF-02341066 EML4-ALK Mutant mustumörtransplantationsmodell. AP26113 verkar på tumörer som uttrycker vildtyp EML4-ALK, G1269S och L1196M Mutant vid 25 mg/kg, 50 mg/kg och 50 mg/kg doser för att inducera tumörregression. AP26113 verkar på Ba/F3-celler som uttrycker EGFR-DEL, hämmar EGFR-fosforylering och aktivitet, med IC50 på 75 nM respektive 114 nM. AP26113 verkar på Ba/F3-celler som uttrycker EGFR DEL/T790M, hämmar EGFR-fosforylering och aktivitet, med IC50 på 15 respektive 281 nM. AP26113 verkar på NSCLC-cellinjer som uttrycker EGFR DEL (HCC827), hämmar EGFR-fosforylering med en IC50 på 62 nM och hämmar även celltillväxt med en GI50 på 165 nM. AP26113 verkar på HCC827-cellinjer som uttrycker EGFR DEL/T790M, hämmar EGFR-fosforylering med en IC50 på 59 nM och hämmar även celltillväxt med en GI50 på 245 nM. AP26113 verkar på HCC78 NSCLC-hämmar{100}{101}och HCC78 NSCLC-hämmar effektivt{13S4}- och {13S4}-signalhämmande spridning, och denna effekt är dosberoende.

 

Om du är intresserad av våra produkter eller har några frågor är du välkommen att kontakta oss!

 

Produkter under patent erbjuds endast för FoU-ändamål. Det slutliga ansvaret ligger dock uteslutande på köparen.

Populära Taggar: 5-klor-2-n-[4-[4-(dimetylamino)piperidin-1-yl]-2-metoxifenyl]-4-n- (2-dimetylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, tillverkare, leverantörer, fabrik, köp, i lager

• Ett par: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Nästa: (2R)-2,4-dimetyl-1-piperazinkarboxylsyra 4-[(3-klor-2-fluorfenyl)amino]-7-metoxi -6-kinazolinylester CAS 1626387-80-1