Obetikolsyra CAS 459789-99-2

Produktbeskrivning:

Produktnamn: Obetikolsyra CAS-nr: 459789-99-2

Synonymer:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-etyl-3,7-dihydroxikolan-24-syra;

3a, 7p-dihydroxi-6a-etyl-5p-kolan-24-syra;

Kemisk GG-förstärkare; Fysikaliska egenskaper:

Utseende: Vitt till benvitt kristallint pulver

Analys: ≥99,0%

Densitet: 1,091 g / cm³

Smältpunkt: ＞ 98 ℃

Kokpunkt: 562,9 ℃ vid 760 mmHg

Flampunkt: 308,3 ℃

Brytningsindex: 1,529

Ångtryck: 0 mmHg vid 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Löslighet: Dioxan (sparsamt), DMSO (något), metanol (något);

Kategori: Standarder; Steroider; Enzymaktivatorer och hämmare; Läkemedels- / API-läkemedelsföroreningar / metaboliter;

Säkerhetsinformation:

HS-kod: 2918990090

Lagring:Förvaras i en sval och torr, väl tillsluten behållare. Håll borta från fukt och starkt ljus / värme.

Ansökan:

1. 6a-etyl-chenodeoxikolsyra har varit känd som INT-747. Det genomgår utveckling som ett farmaceutiskt medel för flera leversjukdomar och relaterade sjukdomar;

2. Kolan-24-oinsyra, 6-etyl-3,7-dihydroxi-, (3a, 5p, 6a, 7a, 8ξ) -, är ett derivat av gallsyran Chenodeoxycholic Acid.

Vår fabrikstillverkning är Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, mogen teknik, stabil produktion, kvalitetssäkring.

Lagerstatus: I lager.

Vi kan tillhandahålla 6-etylchenodeoxicholic aicd-analyscertifikat (COA), CAS 459789-99-2 Analysmetod (MOA), 3A, 7A-DIHYDROXY-6A-ETYL-5B-CHOLAN-24-OIC SYRESyntesväg (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) och annat stöd för dig!

Obetikolsyra utvecklades av Intercept Pharmaceutical Company i USA. Dess patentansökan ansökte om i USA 2001 och patentnumret är US7138390. För närvarande har inget sammansatt patent ansökt om i Kina. Obetikolsyra är det första läkemedlet som utvecklats för behandling av kolestatisk leversjukdom på 20 år, för patienter som inte svarar helt eller inte tål ursodeoxikolsyra.

Farmakologiska effekter: PBC är en kronisk kolestas orsakad av dysplasi i gallgångarna eller gallsyrametabolismen. Det löser upp lipider i cellmembranet, förändrar permeabiliteten och flyter ut ur cellinnehållet och går så småningom fram till en sjukdom i leverfibros och cirros. För närvarande är det huvudsakliga kliniska läkemedlet för behandling av PBC ursodeoxikolsyra, som främst stimulerar hepatobiliär utsöndring genom den intracellulära signalmolekylen mitogenaktiverat proteinkinas (MAPK) och skyddar epitelceller från förstörelse av gallsyror.

Obetikolsyra (Obetikolsyra), även känd som 6-etylchenodeoxikolsyra, är ett nytt derivat av kenodeoxikolsyra (CDCA) i humana primära gallsyror. Det är en farnesoidderivat X-receptor (FXR). ) Av naturliga ligander. Obetikolsyra är en farnesoid X-receptoragonist, som indirekt hämmar genuttrycket av cytokrom 7A1 (CYP7A1) genom att aktivera farnesoid X-receptorn. Eftersom CYP7A1 är det hastighetsbegränsande enzymet för biosyntes av gallsyror, kan obetikolsyra hämma gallsyrasyntes och används för att behandla primär gallcirros och alkoholfri fettlever. Obetikolsyra utvecklades framgångsrikt av Intercept Pharmaceuticals i USA. Det är det första läkemedlet som utvecklats för behandling av kolestatisk leversjukdom på 20 år. Studien är avsedd för patienter som inte svarar tillräckligt eller inte kan tolerera det gamla standardbehandlingsläkemedlet ursodeoxycholsyra. I en placebokontrollerad fas III-klinisk studie ökade obetikolsyra (OCA) nivåerna av två biomarkörer associerade med minskad risk för levertransplantation. Den sammansatta slutpunkten för kliniska studier är att alkaliskt fosfatas reduceras med minst 15%, aktiviteten hos serum alkaliskt fosfatas är lägre än 1,67 gånger den övre gränsen för normal, och bilirubin ligger inom det normala intervallet, alkaliskt fosfatas används för att indikera svår leversjukdom En biomarkör av grad.

Obetikolsyra testas också för att behandla en vanligare typ av fettlever-alkoholfri steatohepatit. En klinisk fas 2-studie av detta läkemedel för behandling av denna indikation avslutades tidigt på grund av dess exakta effekt. EvaluatePharma förutspår att försäljningen av obetikolsyra 2020 förväntas nå 2,992 miljarder US-dollar. Obetikolsyrarelaterade patentnummer i Kina: CN200980154713 och CN200880006937. Alkoholfri fettleversjukdom (NAFLD) är en manifestation av metaboliskt syndrom i levern, vanligtvis associerad med fetma, dyslipidemi och insulinresistens. Generellt sett kan NAFLD delas in i två undertyper: enkel fettlever och alkoholfri steatohepatit (NASH). Enkel fettlever är icke-progressiv, medan NASH kan utvecklas till cirros och till och med leverceller. cancer.

Studier har visat att insulinresistens spelar en viktig roll i patogenesen av NAFLD / NASH. Insulinsensibiliserande medel som tiazolidindionläkemedel har visat sig vara effektiva för att förbättra leverinflammation och fettinnehåll, men de kan inte blockera utvecklingen av fibros orsakad av NASH. Farnesoidderivat X-receptorer har också effekten att de förbättrar insulinresistensen och spelar en viktig roll i metabolismen av gallsyror, lipider och sockerarter.

Obetikolsyra är en mänsklig gallsyra som härmar. Det är en halvsyntetisk kenodeoxikolsyra och en specifik agonist för farnesoidderivat X-receptorer. Det utvecklades av Intercept Pharmaceuticals för behandling av primär galllever. Vid behandling av cirrotisk PBC, alkoholfri steatohepatit och andra leversjukdomar och tarmsjukdomar har djurförsök visat sin effekt på att förbättra insulinresistensen och minska leverfettinnehållet. En 6-veckors multicenter, randomiserad, dubbelblind klinisk studie från USA inkluderade 64 patienter med typ 2-diabetes och NAFLD, vilket bevisade att obetikolsyra kan förbättra leverinflammation och leverinflammation förutom att öka insulinkänsligheten. Fibrosnivå och har en viss effekt på att minska kroppsmassan. Men denna slutsats behöver fortfarande långsiktig uppföljning i större skala och den måste bekräftas med leverpatologi.

Om du är intresserad av våra produkter eller har några frågor är du välkommen att kontakta oss!

Produkter under patent erbjuds för R& Endast syfte. Det slutliga ansvaret ligger dock uteslutande hos köparen.

Populära Taggar: obeticholsyra cas 459789-99-2, tillverkare, leverantörer, fabrik, köp, i lager

• Ett par: Nej
• Nästa: Sitagliptinfosfatmonohydrat CAS 654671-77-9