Nurtec ODT, den första CGRP-receptorantagonisten för oral sönderdelning, lanseras i USA och används för akut behandling.

Biohaven Pharmaceuticals tillkännagav nyligen lanseringen av migränläkemedlet Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) på den amerikanska marknaden. Läkemedlet godkändes i februari i år för akut behandling av vuxen migrän (med eller utan aura). Läkemedlet kan spridas omedelbart i munnen utan vatten och kan tas mycket bekvämt när som helst och var som helst. Lanseringen av Nurtec ODT kommer att ge ett viktigt och nytt oralt akut behandlingsläkemedel för migränpatienter, som snabbt kan minska och eliminera smärta och återställa livet. Det bör noteras att Nurtec ODT inte är lämplig för förebyggande behandling av migrän, och den kliniska prövningen av läkemedlet för migränförebyggande förväntas få resultat senare detta kvartal.

Det är värt att nämna att Nurtec ODT är den första och enda FDA-godkända kalcitoningenrelaterade peptid (CGRP) receptorantagonisten i form av snabbverkande oralt sönderdelande tabletter (ODT). I kliniska studier kan en enda oral administrering av Nurtec ODT 75 mg snabbt lindra smärta och återställa normal funktion inom 1 timme, och den kontinuerliga effekten hos många patienter kan nå 48 timmar; dessutom fick så många som 86 patienter engångsdos Nurtec ODT% Av patienterna använde inte migränräddningsmedicin inom 24 timmar.

För närvarande är miljontals migränpatienter ofta missnöjda med sin nuvarande akuta behandling och måste ibland göra betydande avvägningar på grund av besvärliga biverkningar och nedsatt funktion. Därför är godkännandet av Nurtec ODT på marknaden spännande nyheter för migränpatientgruppen. Den snabba orala sönderfallen av läkemedlet och bekvämligheten med att ta medicinering utan vatten ger en ny grupp migränpatienter. Behandlingsalternativ, svara lugnt på akuta migränattacker när som helst och var som helst för att hjälpa dem att återfå kontrollen över sin sjukdom och fortsätta sitt dagliga liv.

Nurtec ODT har en ny snabb upplösande oral tablettdosform som fungerar genom att blockera CGRP-receptorn för att behandla grundorsaken till migrän. Nurtec ODT är inte en opioid eller anestesimedel och är inte beroendeframkallande och är inte heller listad som ett kontrollerat läkemedel av US Narcotics Control Board.

I USA är Nurtec ODT-godkännande baserat på resultaten från en klinisk fas III-studie av nyckel (studie 303) och en långsiktig säkerhetsstudie med öppen etikett (studie 201). I fas III-studien uppnådde Nurtec ODT statistisk betydelse i den gemensamma primära slutpunkten för övervakning av smärtlindring och eliminering av de mest irriterande symptomen (MBS) 2 timmar efter administrering jämfört med placebo. Nurtec ODT visade också statistisk överlägsenhet vid smärtlindring (minska måttlig eller svår smärta till ingen smärta eller mild smärta) och återställande av normal funktion 1 timme efter att läkemedlet tagits. För många patienter varade fördelarna med Nurtec ODT för smärtlindring, smärtlindring, normal återhämtning av funktionen och eliminering av MBS i 48 timmar. Det är viktigt att dessa fördelar kan observeras med bara en dos Nurtec ODT. Av de patienter som fick Nurtec ODT behövde 86% inte räddningsmediciner (t.ex. icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, acetaminophen) 24 timmar efter administrering. Långsiktiga säkerhetsstudier har utvärderat säkerheten och tolerabiliteten för att ta rimegepant flera gånger per år. Denna studie utvärderade 1, 798 patienter som tog 75 mg rimegepant under en migränattack, upp till en dos per dag. I denna studie exponerades 1 131 patienter för rimegepant i minst 6 månader, 86 3 patienter tog rimegepant under minst 1 år, och alla dessa patienter var behandlas med minst två migränattacker per månad i genomsnitt. Säkerheten för att behandla migrän mer än 1 5 gånger på 30 dagar har inte fastställts.

Migrän är den tredje vanligaste sjukdomen och den sjätte grovt funktionshindrande sjukdomen i världen och har listats som en av de 10 mest handikappande sjukdomarna av Världshälsoorganisationen (WHO). Det uppskattas att det totala antalet migrän i världen är mer än 1 miljarder och att det finns nästan 40 miljoner i USA. Migrän kännetecknas av en svag attack som varar i 4-72 timmar och åtföljs av en mängd olika symtom, inklusive pulserande huvudvärk med måttlig till svår smärtintensitet, kan åtföljas av illamående eller kräkningar och / eller är känslig för ljud (rädsla) Och ljuskänslig (fotofobi). Eftersom mer än 90% av migränpatienterna inte kan fungera eller fungera normalt under attacken finns det ett väsentligt otillfredsställt behov av nya akuta behandlingsmetoder.

Nurtec ODT 0010010 # 39; s aktiva farmaceutiska ingrediens rimegepant är en CGRP-receptorantagonist som reversibelt blockerar CGRP-receptorer och därigenom hämmar den biologiska aktiviteten hos CRP-neuropeptider. CGRP och dess receptorer uttrycks i områden i nervsystemet förknippade med migränpatofysiologi. CGRP-receptorantagonism är en ny verkningsmekanism vid akut behandling av migränhuvudvärk, som skiljer sig väsentligt från de existerande triptanerna (serotonin 1 B / 1 D-agonister) och opioider. För närvarande har CGRP-receptorer blivit ett populärt mål för migränläkemedelsutveckling.

Fram till nu har fyra monoklonala antikroppsbaserade migränterapier inriktade på CGRP och dess receptorer lanserats, nämligen: Amgen / Novartis Aimovig (riktad CGRP-receptor), Teva Ajovy (inriktning på CGRP), Eli Lilly Emgality (inriktning på CGRP), Lingbei Vyepti ( inriktning på CGRP). När det gäller medicinering injiceras Aimovig och Emgality subkutant en gång i månaden, Ajovy kan injiceras subkutant en gång i månaden eller var 3 månad och Vyepti infunderas intravenöst var 3 månad. Dessa 4 läkemedel används för att förebygga migränbehandling.

Andra läkemedelsföretag utvecklar orala CGRP-receptorantagonister. I december 2019 godkändes Erjian Ubrelvy (ubrogepant) av det amerikanska FDA för akut behandling av vuxen migrän (med eller utan aura) och blev världen 0010010 # 39; oral CGRP-receptorantagonist för behandling av migränattacker. För Biohaven har företaget, förutom den godkända Zydis ODT (rimegepant oral sönderfallstablett), också en regelbunden rimegepanttablett som är under FDA-granskning och förväntas godkännas i mitten av 2020.

När det gäller akut behandling av migrän är det särskilt värt att nämna att i oktober 2019 godkändes Eli Lilly {{1}} # 39; s orala läkemedel Reyvow (lasmiditan) av det amerikanska FDA för akut behandling av migrän hos vuxna (med eller utan aura). Detta godkännande är av stor betydelse. Läkemedlet är en 5-HT 1 F-agonist och är den första nya klassen av akut migränbehandling som godkänts på 20 år.

Att vara den första att bli offentlig kan dock inte alltid vara den sista som skrattar. Studieinformation om akut migränfas III visar att Zydis ODT är effektivare än Ubrelvy, och Reyvow är bättre än Zydis ODT, men Reyvow har biverkningar och är föremål för DEA-kontroll. EvaluatePharma, en läkemedelsorganisation för marknadsundersökningar, förutspår att Zydis ODT 0010010 # 39; s försäljning på 2024 kommer att uppgå till $ 897 miljoner, medan Reyvow och Ubrelvy {{0} } # 39; s försäljning förväntas bli $ 317 miljoner respektive 302 miljoner. 0010010 nbsp;