Kinas ursprungliga anticancerläkemedel Zanubrutinib har godkänts av Us FDA

Den 15 november 2019 fick zanubrutinib （ handelsnamn: BRUKINSA ^TM ） , en porslinutvecklad hämmare av brutons tyrosinkinas (BTK), snabbare godkännande från den amerikanska livsmedels- och läkemedelsadministrationen (FDA) för behandling av vuxna intercellulära lymfompatienter med minst en tidigare behandling. Från den första projektutvecklingen till det officiella godkännandet av marknaden tog forskningen och utvecklingen av zanubrutinib mer än sju år. Det utvecklades fullständigt av BeiGene co., LTD., Och var det första anti-cancerläkemedlet som godkänts av FDA.

2013 marknadsfördes världens första BTK-hämmare, Ibrutinib i USA, och i kliniska studier överlevde mer än 98 procent av patienterna med leukemi i långsam tid mer än två år. Även om effekten av Ibrutinib är god, måste dess absorberbarhet och säkerhet förbättras. BeiGene har en tydlig designidé för BTK-hämmare, som är att maximera den specifika bindningen av hämmare till BTK-mål och minimera effekten utanför målet för att minska förekomsten av biverkningar. Efter en serie screening och test identifierade teamet äntligen den slutliga kandidatmolekylen, zanubrutinib, i mer än 500 föreningar.

I kliniska studier presterade zanubrutinib bra. I en fas II-studie av kinesiska patienter hade patienter med återfall och eldfast tubercelllymfom en total remission på 84 procent efter behandling med zanubrutinib, varvid 78 procent uppnådde ett fullständigt svar. Baserat på studien beviljade FDA zanubrutinib "genombrottsterapi-beteckning" tidigare i år och accepterade dess ansökan om ett nytt läkemedel. Godkännandet av zanubrutinib på marknaden är nu ett genombrott i historien om ny läkemedelsinnovation i Kina, vilket markerar att Kinas moderna läkemedelsindustri har gått in i en ny etapp.

Kristallstrukturen i komplexet av zanubrutinib och BTK-protein.