Otsuka Rexulti (brexpiprazol) Orally sönderfallande tabletter är godkända för marknadsföring i Japan: Behandling av schizofreni!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) meddelade nyligen att dess antipsykotiska läkemedel Rexulti (brexpiprazol) muntligt sönderfallande (OD) tabletter har godkänts av japanska tillsynsmyndigheter. Förutom de befintliga konventionella tabletterna (Rexulti 1mg, 2mg), lanseringen av Rexulti OD (0,5mg, 1mg, 2mg) tabletter kommer att ge ett nytt alternativ. Rexulti OD tablett är en doseringsform som sönderfaller snabbt i munhålan, så det är lätt att ta för patienter som inte kan ta tabletten på grund av svårigheter att svälja. I Japan godkändes Rexulti för behandling av schizofreni 2018.

brexpiprazolär en gång dagligen andra generationens (atypiska) orala antipsykotiska läkemedel, upptäckt av Otsuka och gemensamt utvecklat av Lingbei och Otsuka. På den amerikanska marknaden godkändes brexpiprazol (varumärke: Rexulti) för behandling av större depression (MDD) och schizofreni i juli 2015 och godkändes för underhållsbehandling av vuxna patienter med schizofreni 2016. I Europabrexpiprazol(varumärke: Rxulti) godkändes i slutet av juli 2018 för behandling av vuxna patienter med schizofreni.

Schizofreni (schizofreni) är en kronisk och allvarlig psykisk sjukdom som ofta orsakar funktionshinder; patienter kan uppleva kognitiva, känslomässiga och beteendemässiga förändringar, varav vanföreställningar och hallucinationer är de vanligaste symptomen. Schizofreni är i allmänhet långvarig, visar upprepade attacker, försämring eller försämring. Vissa patienter upplever så småningom nedgång och psykisk funktionsnedsättning, men vissa patienter kan förbli botade eller i princip botas efter behandling.

Den exakta verkningsmekanismen för brexpiprazol vid behandling av större depression (MDD) och schizofreni är ännu inte klar. Läkemedlets effekt kan vara genom partiell agonistaktivitet av 5-HT1A-receptor och dopamin D2-receptor, serotonin 5-HT2A-receptor Antagonistaktiviteten förmedlas gemensamt. Ytterligarebrexpiprazolinte bara visar hög affinitet för dessa receptorer (subnanomolar), det visar också hög affinitet för noradrenalin α1B/2C receptorer.

Den kemiska strukturen hos brexpiprazol (bildkälla: selleckchem.com)

Den 18 augusti tillkännagav Otsuka Pharmaceutical också de högsta resultaten av den kliniska fas 2-studien (NCT04100096) av brexpiprazol för behandling av borderline personlighetsstörning (BPD). Detta är en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad fas 2-studie som lanserades 2019 och genomfördes tillsammans med Lundbeck. Studien syftar till att utvärdera effekt, säkerhet och tolerabilitet av flexibla doser av brexpiprazol (2 till 3 mg) som monoterapi vid behandling av vuxna patienter med BPD. Studien omfattade en 12-veckors dubbelblind behandlingsperiod och en 21-dagars uppföljningsperiod efter den sista dosen. Totalt 324 patienter tilldelades slumpmässigt och fick behandling.

Resultaten visade att studien inte uppfyllde det primära effektmåttet: vid en fördefinierad tidpunkt fanns det ingen statistiskt signifikant separation mellan brexpiprazol och placebo vid förändringen av BPD Zanarini-poängskalan från baslinjen. Vid andra tidpunkter i studien observerades dock statistiskt sett större numeriska förbättringar än placebo. Säkerhet och tolerabilitet hos patienter med BPD som behandlats medbrexpiprazolöverensstämmer med dem som observerats hos patienter som behandlats med brexpiprazol hos andra indikationer.

I februari 2019 visade två globala kliniska fas 3-studier avbrexpiprazolbehandling av patienter med bipolär typ I- sjukdom (BP- I) relaterade maniska episoder inte heller uppfyllde det primära effektmåttet. De viktigaste effektindikatorerna för de två studierna var de psykiatriska symtom och tecken som bestämdes av Youth Mania Rating Scale (YMRS). Enligt YMRS-poängresultaten vid vecka 3 visade brexpiprazol och placebo inte någon statistiskt signifikant skillnad i dessa två studier och uppfyllde inte det primära effektmåttet. I dessa två studier var placebos inverkan på poängskalan betydligt högre än väntat.