Emopamil-bindande protein (EBP)-hämmare DSP-0390 går in i den första kliniska fas 1-studien på människor!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, ett helägt dotterbolag till Sumitomo Dainippon Pharma, ett japanskt läkemedelsföretag, meddelade nyligen att den första patienten har administrerats i en klinisk fas 1-studie (NCT0502351) som utvärderar läkemedlet DSP-0390 som är under utredning. DSP-0390 är en emopamilbindande protein (EBP)-hämmare för behandling av patienter med återkommande höggradigt gliom.

Höggradigt gliom är den vanligaste typen av maligna hjärntumörer, som kan orsaka betydande sjuklighet och dödlighet. Prekliniska studier har visat att DSP-0390 kan ha antitumöraktivitet och hjälpa till att lösa detta långvariga otillfredsställda medicinska behov.

Denna fas 1-studie är den första humana, öppna dosökningsstudien, och dess huvudsakliga syfte är att utvärdera säkerheten och tolerabiliteten av DSP-0390 hos patienter med återkommande höggradigt gliom. Studien kommer också att fastställa den maximala tolererade dosen (MTD) och/eller utökad rekommenderad dos (RDE). Det sekundära syftet är att beskriva de farmakokinetiska (PK) egenskaperna hos DSP-0390.

Efter att ha slutfört dosökningsdelen av studien kommer studien att gå in i den utökade delen av del 2 för att utvärdera om DSP-0390 har preliminär antitumöraktivitet och för att fastställa behandlingen av återkommande WHO (WHO) grad III eller IV malignt lim. rekommenderad fas 2-dos för masstumörer (RP2D).

DSP-0390 är en hämmare av emopamilbindande protein (EBP) och genomgår för närvarande en fas 1-studie på patienter med återkommande höggradigt gliom (NCT0502351). EBP är ett endoplasmatiskt retikulummembranprotein involverat i kolesterolbiosyntes. Eftersom de flesta cancerceller kännetecknas av uppreglering av olika vägar som är ansvariga för deras biosyntes, och behovet av kolesterol för att stödja cellproliferation är stort.

Därför förväntas inhiberingen av EBP av DSP-0390 orsaka förstörelse av kolesterolhomeostas och inducera cancercelldöd. Dessutom rapporteras att EBP är starkt uttryckt i flera typer av cancer och är associerat med den aggressiva fenotypen av vissa typer av cancer. DSP-0390 har potential att ha antitumöraktivitet i dessa cancerformer.