Bayers första antagonist Elinzanetant går in i fas 3 klinisk utveckling!

Bayer tillkännagav nyligen lanseringen av det kliniska utvecklingsprojektet OASIS i fas 3, som syftar till att utvärdera elinzanetants effekt och säkerhet vid behandling av klimakterievasomotoriska symtom (värmevallningar). elinzanetant är en förstklassig, icke-hormonell, en gång dagligen, oral, neurokinin-1,3 receptor (NK1R, NK3R) antagonist. I september 2020 slutförde Bayer förvärvet av KaNDy Therapeutics Ltd, ett brittiskt bioteknikföretag i klinisk fas, och integrerade elinzanetant i sin pipeline för utveckling av kvinnlig hälso- och sjukvård.

Vasomotoriska symtom (värmevallningar) rapporteras av upp till 80% av kvinnorna någon gång under klimakteriet övergång och är den främsta orsaken till att söka medicinsk vård i detta speciella skede av en kvinnas liv. Mer än en tredjedel av kvinnorna rapporterar allvarliga symtom, som kan pågå i 10 år eller mer efter den senaste menstruationsperioden. Symtom på vasomotor kan påverka sömn, humör och livskvalitet negativt.

Det kliniska utvecklingsprojektet OASIS Fas 3 kommer att undersöka effekten och säkerheten hos elinzanetant 120 mg en gång om dagen på klimakteriekvinnor med vasomotoriska symtom. Projektet planerar att rekrytera cirka 1 300 patienter till mer än 200 centra i mer än 20 länder. Utformningen och administrering av det kliniska utvecklingsprojektet fas 3 baseras på positiva data från 2 fas 2-studier (RELENT-1 och SWITCH-1), som bekräftade att elinzanetant har god effekt och god säkerhet. RELENT-1 är en fas 1b/2a-studie som undersöker elinzanetants säkerhet, farmakokinetik och preliminära effekt. SWITCH- 1 är en fas 2b-studie som studerade effekt och säkerhet av 4 olika doser elinzanetant och placebo hos patienter med vasomotoriska symtom. Resultaten av studien har meddelats vid 2020 års virtuella årsmöte för North American Menopause Society (NAMS).

Dr. Christian Rommel, medlem av verkställande kommittén för Bayer Pharmaceuticals Division och Global Head of R&D, sa: "Baserat på de positiva fas 2-data är vi mycket glada över att starta fas 3-projektet nu och använda elinzanetant för att lösa de vanligaste och irriterande klimakteriebesvären. Genom OASIS kliniska utvecklingsprojekt. , Vi tar itu med ett viktigt ouppfyllt medicinskt behov inom kvinnors hälsa, eftersom de allra flesta kvinnor för närvarande inte får behandling för klimakteriebesvär. Därför är vårt tydliga mål att utveckla en icke-hormonell behandlingsplan för att förbättra livskvaliteten för klimakteriekvinnor ."

elinzanetant kemisk struktur

Elinzanetant är en banbrytande, icke-hormonell, oral, dubbel neurokinin-1,3 receptor (NK1R, NK3R) antagonist, för närvarande i klinisk utveckling för behandling av klimakteriet vasomotor symptom. elinzanetant löser vasomotoriska symtom genom att reglera en grupp östrogenkänsliga nervceller (KNDy-nervceller) i hjärnans hypotalamus. På grund av brist på östrogen blir klimakteriekvinnor överaktiva, vilket förstör kroppstemperaturkontrollmekanismen och orsakar värmevallningar. Diastoliska symtom förvärrades.

År 2030 förväntas världens klimakterie- och postmenopausala kvinnliga befolkning öka till 1,2 miljarder, en ökning med 47 miljoner människor varje år. Klimakteriet är en oundviklig process, eftersom äggstockscancer åldrande vanligtvis förekommer hos kvinnor i 40- eller 50-årsåldern. Minskningen av utsöndring av äggstockshormon kommer att orsaka olika symtom, vilket i hög grad kommer att påverka kvinnors hälsa, livskvalitet, medicinsk konsumtion och arbetseffektivitet.

De vanligaste och störande symptomen under klimakteriet övergång är värmevallningar, sömnstörningar och humörförändringar. När den förväntade livslängden ökar blir klimakteriet allt viktigare, eftersom detta är en period då kvinnor är på toppen av sina livsaktiviteter både personligen och professionellt. Därför är det mycket viktigt att upprätthålla funktionell förmåga och en god livskvalitet ur sjukvårdens och den sociala ekonomins perspektiv.