Orala gnrhreceptorantagonist relugolix sammansatta tabletter är på väg att godkännas i EU

Myovant Sciences är ett vårdföretag med fokus på att utveckla innovativa terapier för att omdefiniera kvinno- och mansvård. Nyligen meddelade företaget att Europeiska läkemedelsmyndighetens (EMA) kommitté för humanläkemedel (CHMP) har avgivit ett positivt granskningsyttrande där man rekommenderar godkännande avrelugolix (relugolix)sammansatta tabletter Ryeqo (relugolix 40mg, estradiol 1,0mg, norethindroneacetat 0, 5mg), läkemedlet tas muntligt en gång om dagen för behandling av måttliga till allvarliga symtom relaterade till myom i livmodern hos kvinnor i fertil ålder. De två vanligaste symptomen på myom i livmodern är menorragi (HMB) och smärta.

I mars 2020 tecknade Myovant ett exklusivt licensavtal med ungerska Gedeon Richter. Gedeon kommer att kommersialisera relugolix sammansatta tabletter i Europa, Ryssland, Latinamerika, Australien och Nya Zeeland och andra länder och regioner. Behandling av myom i livmodern och endometrios. Enligt villkoren i avtalet fortsätter Myovant att leda den globala utvecklingen av relugolix sammansatta tabletter, medan Jirui ansvarar för lokal klinisk utveckling, tillverkning och all kommersialisering i sin region.

CHMP:s positiva granskningsyddier baseras på säkerhets- och effektivitetsdata från fas 3 LIBERTY-projektet. Projektet omfattar 2 upprepade 24-veckors cross-country kliniska studier (LIBERTY 1 och LIBERTY 2), en ettårig förlängningsstudie och en slumpmässig abstinensstudie för att utvärdera säkerheten och effektiviteten hos relugolix sammansatta tabletter i upp till 2 år. Forskningsresultaten från LIBERTY 1 och LIBERTY 2 publicerades i den internationella medicinska tidskriften "New England Journal of Medicine" (NEJM) i februari 2021. Som nämnts tidigare nådde dessa två studier det primära effektmåttet för menstruationsförlust eftergift, och nådde samtidigt 6 av de 7 viktiga sekundära effektmåtten. Relugolix sammansatta tabletter bibehöll också benmineraltäthet jämförbar med placebo, vilket var 24 veckor. En del av säkerheten inom väl tolererad.

Dr. Roberta Venturella, forskare i LIBERTY-projektet och docent vid Catanzaro University, sa: "Mer än 25% av kvinnor i fertil ålder lider av myom i livmodern. Denna kroniska sjukdom kan orsaka försvagande symtom och ha en betydande inverkan på livskvaliteten. Långtidsbehandling krävs. Behandlingsalternativen är begränsade, och många kvinnor står inför beslutet att genomgå operation för att lindra symtom. Chmps positiva åsikt validerar ytterligare Ryeqos potential att effektivt lösa den allvarliga menstruationsblödningen och smärtan i samband med myom i livmodern, och kommer att ge patienter och läkare ett viktigt nytt behandlingsalternativ."

relugolix (relugolix)kemisk struktur (bildkälla: medchemexpress.com)

För närvarande granskas även relugolix sammansatta tabletter av amerikanska FDA, och målåtgärdsdatumet är den 1 juni 2021. Om det godkänns kommer relugolix sammansatta tabletter att ge en en-om-dag behandlingsplan för kvinnor med myom i livmodern.

I december 2020 nådde Pfizer och Myovant Sciences ett samarbetsavtal värt 4,2 miljarder dollar för att utveckla och kommersialisera relugolix i USA och Kanada för onkologi och kvinnors hälsa. Pfizer kommer också att erhålla ensamrätt att kommersialisera relugolix för onkologi utanför USA och Kanada (exklusive vissa asiatiska länder).

Relugolix är en receptorantagonist för en gång dagligen, oral, gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) som kan blockera GnRH-receptorer i hypofysen och minska produktionen av äggstocksmynning. Detta hormon är känt för att stimulera tillväxten av myom i livmodern och endometrios. Dessutom, relugolix kan också hämma produktionen av testosteron i testiklarna, vilket kan stimulera tillväxten av prostatacancer.

relugolix utvecklades av Takeda, och Myovant (ett företag bildat av Roivant och Takeda) erhöll den exklusiva globala licensen i juni 2016 utom Japan och andra asiatiska länder. I Japan godkändes relugolix i januari 2019 och marknadsfördes under varumärket Relumina för att förbättra följande symtom orsakade av myom i livmodern: menorragin, nedre buksmärta, låg ryggsmärta och anemi.

För närvarande utvecklar Myovant orala relugolixtabletter (120mg) en gång om dagen för att behandla avancerad prostatacancer. Den 18 december 2020 godkändes Orgovyx (relugolix, 120mg tabletter) av amerikanska FDA för behandling av vuxna patienter med avancerad prostatacancer.

Det är värt att nämna att Orgovyx är den första och enda orala GnRH-receptorantagonisten som godkänts av amerikanska FDA för behandling av avancerad prostatacancer. Läkemedlet godkändes genom den prioriterade granskningsprocessen. I fas 3 HERO-studien var remissionsgraden för relugolixbehandling så hög som 96,7%, vilket var betydligt bättre än leuprolideacetat (88, 8%), samtidigt som risken för större kardiovaskulära biverkningar (MACE) minskade med 54%.

Dessutom utvecklar Myovant också orala relugolix sammansatta tabletter (relugolix 40mg, estradiol 1,0mg, norethindroneacetat 0,5mg) en gång om dagen för att behandla kvinnliga livmodermyom och endometrios. för närvaranderelugolix (relugolix)sammansatta tabletter för behandling av kvinnliga myom i livmodern granskas av usa och EU:s tillsynsmyndigheter. Relugolix sammansatta tabletter för behandling av endometrios förväntas lämna in en marknadsföringsansökan under första halvåret 2021.

Baserat på 100% hämningshastigheten av relugolix sammansatta tabletter på kvinnlig ägglossning i fas 1-studien inledde Myovant och Pfizer en klinisk fas 3-studie i april i år för att utvärdera preventivmedelseffekten av relugolix sammansatta tabletter.