Effektiviteten och utsikterna för Ibrutinib

Ibrutinib (USAN, även känd som PCI-32765 och marknadsfört under namnet Imbruvica) är ett läkemedel mot cancer mot R-maligniteter. Det är en oralt administrerad, selektiv och kovalent hämmare av enzymet Brutons tyrosinkinas (BTK).

Ibrutinib är en oralt biotillgänglig liten molekylinhibitor av Brutons tyrosinkinas (BTK) med potentiell antineoplastisk aktivitet. Vid oral administrering binder ibrutinib till och inhiberar irreversibelt BTK-aktivitet, varigenom både B-cellaktivering och B-cellmedierad signalering förhindras. Detta leder till hämning av tillväxten av maligna B-celler som överuttrycker BTK. BTK, en medlem av den src-relaterade BTK / Tec-familjen av cytoplasmatiska tyrosinkinaser, krävs för signalering av B-cellereceptor, spelar en nyckelroll i B-cellmognad och är överuttryckt i ett antal maligniteter av B-celler. Uttrycket av BTK i tumörceller är också associerat med ökad proliferation och överlevnad.

Ibrutinib utvecklades av Pharmacyclics, Inc och Johnson & Johnsons Janssen läkemedelsavdelning för ytterligare maligniteter av B-celler inklusive diffus stor B-celllymfom och multipelt myelom.

Det godkändes av US Food and Drug Administration (FDA) i november 2013 för behandling av mantelcelllymfom och i februari 2014 för behandling av kronisk lymfocytisk leukemi. I januari 2015 godkändes ibrutinib av FDA för behandling av Waldenströms makroglobulinemi, en form av icke-Hodgkins lymfom.

Enligt Wall Street Journal i januari 2016 kostade ibrutinib, ett specialläkemedel, 116 600 dollar till 155 400 dollar per år grossist i USA. Trots rabatter och medicinsk försäkring gör det oöverkomliga priset att vissa patienter inte fyller sina recept. Företaget som marknadsför läkemedlet AbbVie förvärvade det i maj 2015 och beräknade en global försäljning på 1 miljard dollar 2016 och 5 miljarder dollar år 2020.