Pfizer och Myovant Sciences samarbetar för att utveckla orala GnRH-receptorantagonister för onkologi och kvinnors hälsa!

Pfizer och Myovant Sciences meddelade nyligen att de har nått ett samarbetsavtal för att utveckla och kommersialisera relugolix i USA och Kanada inom området onkologi och kvinnors hälsa. Pfizer får också ensamrätt att kommersialisera relugolix för onkologi utanför USA och Kanada (exklusive vissa asiatiska länder).

Relugolix är en oral gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) -receptorantagonist som hämmar produktionen av testosteron i testiklarna, ett hormon som stimulerar tillväxten av prostatacancerceller. Dessutom kan relugolix också minska produktionen av ovarial östradiol genom att blockera GnRH-receptorn i hypofysen, vilket är känt för att stimulera tillväxten av livmoderfibrer och endometrios.

relugolix utvecklades av Takeda och Myovant Sciences (ett företag bildat av Roivant och Takeda) erhöll den exklusiva globala licensen i juni 2016 utom Japan och andra asiatiska länder. I Japan godkändes relugolix i januari 2019 och marknadsfördes under varumärket Relumina för att förbättra följande symtom orsakade av livmoderfibrer: menorragi, smärta i nedre delen av buken, ryggsmärta och anemi.

Relugolix kemiska struktur och verkningsmekanism (källa till strukturformel: medchemexpress.com)

För närvarande utvecklar Myovant orala relugolix-tabletter (120 mg) en gång om dagen för att behandla avancerad prostatacancer. Den 18 december 2020 godkändes Orgovyx (relugolix, 120 mg tabletter) av amerikanska FDA för behandling av vuxna patienter med avancerad prostatacancer.

Det är värt att nämna att Orgovyx är den första och enda orala GnRH-receptorantagonisten godkänd av amerikanska FDA för behandling av avancerad prostatacancer. Läkemedlet godkändes genom den prioriterade granskningsprocessen. I fas 3 HERO-studien var remission av relugolix-behandlingen så hög som 96,7%, vilket var signifikant bättre än leuprolidacetat (88,8%), samtidigt som risken för större kardiovaskulära biverkningar (MACE) minskades med 54%.

Dessutom utvecklar Myovant också orala tabletter med relugolixförening (relugolix 40 mg, östradiol 1,0 mg, noretindronacetat 0,5 mg) en gång dagligen för att behandla kvinnliga livmoderfibrer och endometrios. För närvarande granskas relugolix-föreningstabletter för behandling av kvinnliga livmoderfibrer av amerikanska FDA, och måldatumet för åtgärden är 1 juni 2021. Relugolix-föreningstabletter för behandling av endometriecancer förväntas lämna in en ny läkemedelsansökan Amerikanska FDA under första halvåret 2021.

Enligt villkoren i avtalet kommer Myovant och Pfizer att gemensamt utveckla och kommersialisera applikationen av Orgovyx (relugolix) vid avancerad prostatacancer och appliceringen av tabletter med relugolix-föreningar inom kvinnors' s hälsa i USA och Kanada. De två parterna kommer att börja gemensamt främja Orgovyx vid behandling av avancerad prostatacancer i början av 2021. Myovant och Pfizer delar lika mycket vinsterna och de specifika utgifterna för Orgovyx- och relugolix-blandade filmer, och Myovant kommer att registrera inkomsterna. Myovant kommer att fortsätta att ansvara för regleringsfrågor och läkemedelsförsörjning och kommer att fortsätta att leda den kliniska utvecklingen av relugolix-föreningstabletter.

Myovant kommer att få upp till 4,2 miljarder US-dollar i betalningar, inklusive en förskottsbetalning på 650 miljoner US-dollar, en potentiell lagstadgad milstolpe på 200 miljoner US-dollar relaterat till det amerikanska FDA: s godkännande av relugolix-tabletter för kvinnors hälsoindikationer, samt prostatacancer och kvinnors hälsoindikationer är nivånivåer för försäljningsnivåer efter att nettoomsättningen når en viss tröskel. Om Pfizer väljer att kommersialisera relugolix utanför USA och Kanada (exklusive vissa asiatiska länder) kommer Myovant att få 50 miljoner dollar och ha rätt till dubbelsiffriga försäljningsroyalties.

Andy Schmeltz, global VD för Pfizer Oncology, sa:" Vi är mycket glada över att gå samman med Myovant för att kombinera våra möjligheter att föra Orgovyx till patienter med avancerad prostatacancer. Detta strategiska samarbete bygger på vårt ledarskap när det gäller att betjäna amerikanska prostatacancerpatienter. Det överensstämmer med vårt mål att uppnå fler genombrott i behandlingsmodellen för prostatacancer."

Nick Lagunowich, global president för Pfizer Internal Medicine, sade: ”Bland de miljontals kvinnor som upplever vanliga och försvagande symtom associerade med myom i livmodern och endometrios, finns det fortfarande många ouppfyllda behov. Vi tror att vi har kvinnors hälsa. Den djupa traditionen och ledarskapet på fältet, tillsammans med vår erfarna kvinnliga hälsopersonal, kommer att göra det möjligt för oss och Myovant att maximera dessa möjligheter och ge värdefulla nya behandlingsalternativ till dessa kvinnor."