Den tredje generationen av potent COMT-hämmare Ongentys (opicapone) lanserades i Japan

Ono Pharmaceutical tillkännagav nyligen lanseringen av Ongentys (opicapone) 25 mg tabletter i Japan, som är en ny, en gång dagligen, oral selektiv katekol-oxi-metyltransferas (COMT) -hämmare. Det är lämpligt för kombinerad levodopa-karbidopa eller levodopa-benserazidhydroklorid, som används hos vuxna patienter med Parkinson' s sjukdom (PD), för att förbättra förslitningsfenomenet.

Ongentys' aktiv farmaceutisk ingrediens opicapone utvecklades av det portugisiska läkemedelsföretaget BIAL. Detta är en tredje generationens COMT-hämmare som förlänger levodopas kliniska effekt genom att minska omvandlingsfrekvensen för levodopa till 3-O-metyldopa, vilket därigenom förbättrar hjärnans biotillgänglighet. Jämfört med placebo kan Ongentys öka levodopas biotillgänglighet med 65%. I april 2013 erhöll Ono Pharmaceutical ensamrätten att utveckla och kommersialisera opicapone i Japan från BIAL.

Det är värt att nämna att Fosun Pharma i januari 2018 erhöll de exklusiva rättigheterna för opicapone på den kinesiska marknaden från BIAL för 18 miljoner dollar, inklusive en utbetalning på 3 miljoner dollar och en milstolpsbetalning på upp till 15 miljoner dollar. I mars 2019 genomförde CDE den kliniska tillämpningen av Fosun Pharma.

När det gäller regleringen godkändes Ongentys i Europeiska unionen i juni 2016 som en adjuvansbehandling för levodopa / dopadekarboxylashämmare (DDCi, såsom karbidopa), för att få dessa kombinationsbehandlingar som inte kan stabilisera svängningarna i slutrörelsen Vuxna patienter med PD . I april 2020 godkändes Ongentys 25 mg och 50 mg kapslar i USA som en adjuvant behandling av levodopa / karbidopa för PD-patienter som upplever träningsvariationer (GG quot; OFF" period). Det är värt att nämna att Ongentys är den första COMT-hämmaren en gång om dagen som godkänts av FDA och kommer att tillhandahålla en ny behandlingsplan för att förlänga effekten av levodopa / karbidopa. I USA kommersieras Ongentys av Neurocrine Biosciences, som 2017 fick ensamrätt att utveckla och kommersialisera opicapone i USA och Kanada från BIAL.

Med tiden kan patienter som tar levodopa / karbidopa börja uppleva en" OFF" period mellan de två behandlingsdoserna, under vilka Parkinsons sjukdom motoriska symtom (såsom tremor, bradykinesi och svårigheter att gå) ökar. Kliniska data visar att tillsats av levodopa / karbidopa till Ongentys hos patienter med Parkinsons sjukdom som upplever "OFF" -fasen kan minska "OFF" -fasen och öka "ON" -fasen samtidigt. Irriterande rörelsestörningar. I" ON" period kontrolleras motoriska symtom hos patienter med Parkinson' s sjukdom bättre.

Ongentys är en ny, oral, selektiv, långverkande, perifer COMT-hämmare som hjälper till att blockera COMT-enzymet som bryter ner levodopa, vilket är guldstandardterapin för att kontrollera motoriska symtom hos patienter med Parkinson' s sjukdom. Ongentys skyddar levodopa genom att minska nedbrytningen av levodopa i blodet, så att mer levodopa når hjärnan, förlänger dess kliniska effekt och hjälper patienter att uppnå motorisk symtomkontroll.

Den kemiska strukturformeln för opicapone (överst) och Ongentys (botten)

COMT-hämmare rekommenderas för närvarande tydligt förstklassiga läkemedel för att hjälpa dopamin vid behandling av Parkinsons' s sjukdomspatienter enligt europeiska, amerikanska och inhemska behandlingsriktlinjer. Ongentys kan effektivt minska" OFF" period av Parkinson' s sjukdomspatienter. Läkemedlet administreras en gång om dagen, vilket hjälper till att minska läkemedelsbördan på patienter och förbättra patienter' efterlevnad av behandlingen.

I kliniska prövningar kunde Ongentys avsevärt minska patientens' s ofrivilliga rörelsetid och" OFF-ON (switch) fenomen" inom två timmar efter att ha tagit läkemedlet jämfört med placebo. Det så kallade" OFF-ON (switch) fenomen" i Parkinson&# 39: s patienter hänvisar till symtomfluktuationer som uppstår i det senare skedet av läkemedlet, det vill säga att patienten kan upprätthålla ett normalt funktionellt tillstånd under en tid efter medicinen, men det kommer att vara oregelbundet efter läkemedlet har gått Muskelstyvhet, tremor och oförmåga att träna, som varar i några minuter till 1 timme, kommer att lindras. Detta fenomen kan uppstå flera gånger på en dag. Detta fenomen förekommer ofta och oförutsägbart, precis som strömbrytaren, så det kallas" switch" fenomen.